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千金藤素简介Cepharanthine

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日期:2022/6/13 12:02:33

一、简介

中文名:千金藤素

外文名:Cepharanthine

别名:千金藤碱

化学式:C37H38N5O6

分子量:606.71CAS

登录号:481-49-2

准确质量:606.27298694

同位素质量:606.27298694

复杂度:994

可旋转化学键数量:2

氢键供体数量:0

氢键受体计数:8

拓扑极表面积:61.9

重原子数量:45

 

千金藤素Cepharanthine 分子式

 

千金藤素(Cepharanthine),白细胞增生药,能促进骨髓组织增生,从而升高白细胞。用于白细胞减少症。 可使外周血白细胞增多,动物实验发现,可明显预防丝裂霉素引起的白细胞减少,但不抑制丝裂霉素的抗癌作用。其作用机制是促进骨髓组织增生,从而产生升高白细胞作用。用于因肿瘤化疗、放疗引起的粒细胞缺乏症和其他原因引起的白细胞减少症。

 

二、理化
千金藤素,别称千金藤碱;头花千金藤碱;千金藤啶碱等,英文名Cepharanthine,分子式为 C37H38N5O6,本品为白色结晶,为防己科植物千金藤Stephania japonica (Thunb.) Miers的根。

千金藤
千金藤

三、用途
本品可用于含量测定,可做促进白细胞增生药,检测方式为高效液相色谱法HPLC≥98%,色谱条件为流动相:甲醇-水-三乙胺(85∶15∶0.05)为流动相;检测波长为283nm (仅供参考)

 

四、研究

2022年5月10日,中国科学家发现的新冠治疗新药获得国家发明专利授权。专利说明书显示,10μM(微摩尔/升)的千金藤素抑制冠状病毒复制的倍数为15393倍。

 

地不容(学名:Stephania epigaea Lo)的块根中含较多量之千金藤素。金线吊乌龟(Stephania cepharantha Hayata)、云南地不容(Stephania yunnanensis H.S.Lo)的块根中也含有千金藤素。

 

五、童贻刚教授

千金藤素是我们从一个中药活性成分中发现的,中药名称为防己科千金藤属中药地不容,也有人叫白药子,这个中药中的千金藤素的含量非常高,所以千金藤素主要是从这个中药中提取出来的。

千金藤
千金藤

从2020年1月开始,我们的团队就利用独有的药物筛选平台对数千种药物进行筛选。由于筛选平台不需要特殊实验室、负压操作等设备,所以我们筛选的速度快;也由于平台依靠的穿山甲冠状病毒与新冠病毒在基因组和关键蛋白(S蛋白)上的同源性高,筛选出来的结果更可靠。

我们在研发千金藤素的时候,并没有按照传统中药的方法来操作,而是按照现代新药研发的标准做法,通过细胞学、病毒学、分子生物学等实验手段分析验证千金藤素的有效性及其作用机制。目前该项发明也获得了国内外多个实验室的验证,结果非常可靠。

 

我们现在只做了细胞水平的实验,但我们是首先发现千金藤素能抑制冠状病毒的团队,后来才有多个国际团队跟踪验证。

我们的论文是2020年3月1日在线发表的,纸质版于同年5月5日发表;2020年4月,日本国立传染病研究所所长胁田隆字教授团队在我们研究的基础上发表论文,进一步证实了千金藤素抗新冠病毒的效果,他们在文章中引用了我们的研究成果;2020年10月至2021年8月间,多个研究团队在国际期刊发表了千金藤素抗新冠病毒研究进展。

 

六、制造方法
取地不容根粉1kg,用0.6L 5% Na2CO3溶液润湿后放置2h,晾干,使植物组织充分吸收碱液。然后用苯1.5L浸泡3天后过滤,残渣用苯再泡2天,过滤后再用同量的苯浸泡一次,收集合并3次苯液,用10%盐酸萃取,在酸萃取过程中有大量白色粥样物析出,极易乳化。

苯液用酸萃取至不含生物碱为止,萃取的酸液用饱和Na2CO3液碱化,碱化液再用氯仿萃取4次,合并氯仿萃取液,用无水硫酸钠干燥。蒸馏回收氯仿,得淡黄色泡沫状总生物碱,重17.5g左右。再将总碱溶于35ml丙酮中,放置2h,可析出白色针状结晶,过滤,用少量丙酮洗1次,干燥后得轮环藤碱1.8g。

取上述丙酮母液加苯2.5ml,放置过夜,析出柱状结晶,过滤,再用丙酮洗一次,干燥后得千金藤素苯加成物6.8g。再将其溶于氯仿,通过氧化铝层析柱(1g生物碱用3g氧化铝),浓缩,所得沉淀过滤和干燥后得淡黄色泡沫状无定形粉末,即为千金藤素。

 

七、千金藤植物特征

千金藤又名小青藤。多年生落叶藤本,长可达5m。全株无毛。根圆柱状,外皮暗褐色,内面黄白色。老茎木质化,小枝纤细,有直条纹。叶互生;叶柄长5-10cm,盾状着生;叶片阔卵形或卵圆形,长4-8cm,宽3-7cm,先端钝或微缺,基部近圆形或近平截,全缘,上面绿色,有光泽,下面粉白色,两面无毛,掌状脉7-9条。

 

千金藤

千金藤

 

花小,单性,雌雄异株;雄株为复伞形聚伞花序,总花序梗通常短于叶柄,小聚伞花序近无梗,团集于假伞梗的末端,假伞梗挺直;雄花:萼片6(-8),排成2轮,卵形或倒卵形;花瓣3(-4);雄蕊6,花丝合生成柱状。

 

雌株也为复伞形聚伞花序,总花序梗通常短于叶柄,小聚伞花序和花均近无梗,紧密团集于假伞梗的端;雌花:萼片3(-4);花瓣3(-4);子房卵形,花柱3-6深裂,外弯。核果近球形,红色,直径约6mm,内果皮背部有2行高耸的小横肋状雕纹,每行通常10颗,胎座迹通常不穿孔。花期6-7月,果期8-9月。



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