重楼属植物是一类极具药用价值植物，我国人民对此属植物药用价的认识已有几千年的历史，在我国代中草药典籍中，常称之为重楼、重楼金线、重楼一枝箭、虫、三层草、蚤休、蚩休、螯休、七叶一枝花、紫河车、草河、草甘遂、白甘遂等。最早在《神本草经》中就有：“蚤休，味苦微寒，主惊痫；头弄舌，热气在腹中，癫疾，痈疮，阴蚀，下三， 去蛇毒，一名蚩休，生川谷” 的叙述。据专家证，此书中记载的蚤休即重楼属中的重楼(dyphylla var，chinensis)。
《本草纲目》中，在蚤条目又有“紫河车，足厥阴经药也。凡本经惊疟疾、瘰疠、痈肿者宜之” 的记载。在植物痢，并说滇南多瘴，故为常用药。中医认为：重楼有清热解毒、消肿止痛、凉肝定惊之功效，用于痈肿、咽喉肿痛、毒蛇咬伤、跌打伤痛、惊风抽搐等症。在民间，七叶一枝花是治疗蛇伤应用最为广泛的草药之一。一般的蛇药配方中都少不了它。
现已从该属植物中分离鉴定了50余种化合物，主要有脂肪酸脂、甾醇及其甙、黄酮甙、C 孕甾烷甙和C甾体皂甙、B一蜕皮激素及多糖。其中甾体皂甙44种，占总化合物的80％以上，甾体皂甙元为螺甾烷醇类、异螺甾烷醇类、味甾烷醇类以及变形螺甾类，都有很强的生理和药理活性。有止血、祛痰和抑菌、镇痛镇静、抗早孕杀灭精子、抗细胞毒等作用，在临床上应用于治疗功能性子宫出血、神经性皮炎和外科炎症以及治疗骨癌等，而且都有显著的疗效。重楼属全世界共有24种，分布于欧亚大陆的热带及温带地区，我国种类最多，有19种，全国都有分布，尤以西南各省区种类和资源最为丰富。
我国的重楼属植物虽然种类最多，分布广泛，但是由于本属植物生长缓慢，每年生长量非常小，又由于它具有重要药用价值，民间采用量很大，加上其根状茎又是多种中成药和新药的主要原料，因此每年的消耗远远超出了野生重楼的生长量，使重楼资源日趋枯竭。因此，一方面非常有必要制定措施对重楼的野生资源进行重点保护，禁止滥采乱挖，使其种质资源能得以延续；另一方面要积极研究出有效的人工繁殖及栽培方法，一改以往向自然掠夺的方式，通过人工栽培，自给自足。只有这样才能使我国珍贵的重楼属植物资源长久地被人们所利用，为人类造福。
