重楼在民间作为抗肿瘤药的历史非常悠久。重楼抗肿瘤的现代研究主要分为两个部分：

 

1.重楼皂苷Ⅰ、Ⅱ和Ⅵ等对肿瘤细胞的毒性研究。

2.重楼复方对肿瘤的实验和临床研究。本文对重楼复方抗肿瘤的研究进展进行综述。

 

复方是指两种或两种以上的药物混合制剂。复方是中医用药的特点之一。重楼复方指含有重楼的中药混合制剂。重楼复方主要用于肝癌、肺癌和胃癌的治疗和辅助治疗。
例如，肝癌辅助治疗药“楼莲胶囊”含有重楼等20种中药；抗肝癌用药“肝复乐片/肝复乐胶囊”含有重楼等21种中药；配合化疗使用的癌症辅助治疗药“博尔宁胶囊”含有重楼等11种中药。

益肺抗瘤饮是用于治疗肺癌的一个中药复方，其主要成分为黄芪、北沙参、天冬、女贞子和重楼。益肺抗瘤饮用于271例非小细胞肺癌的临床观察显示其具有提高肺癌患者生存率和生存质量、延长生存期及提高多项免疫功能的作用（刘嘉湘，2001）。
益肺抗瘤饮用于治疗晚期肺癌的28例临床观察显示其对原发性肺癌有效，作用机理可能与提高患者细胞免疫功能、促进淋巴因子分泌作用和消除细胞免疫功能抑制有关（朱惠蓉，2000）。有研究表明益肺抗瘤饮具有阻止肿瘤细胞转移发生的功能（许玲，1997）。
扶正抗癌方，以黄芪、白术和重楼（具体研究使用的配方有差别），对晚期肺癌患者有改善症状、稳定病灶、延长患者生存期和提高生存质量的作用（贺箫，2004）。扶正抗癌方对晚期肺癌患者有缓解疼痛、增加体重和改善生活质量的作用（张长武，1999）
参芪重楼合剂，含有党参、黄芪和重楼等11种中药，在原发性肝癌术后减轻临床症状、延长生存期方面有较好的作用（卢伟，2010）。
有研究表明重楼复方、由重楼、连翘和党参3种中药组成，对小鼠肝癌有显著的抑制作用（胡文静，2011）。该重楼复方与氟尿嘧啶可协同诱导肝癌细胞凋亡（刘永萍，2009）。
目前有很多研究机构开展重楼属植物的抗肿瘤研究工作，这些研究有助于确定重楼属植物抗肿瘤的作用和原理，为重楼属植物的利用提供坚实基础。